Artemisinin pulver

Hva er Artemisinin Powder?

Artemisinin pulverer en fargeløs nållignende krystall av sesquiterpenlakton med peroksidgrupper ekstrahert fra stilkene og bladene til den sammensatte blomsterstandsplanten Artemisia annua, oppdaget av den kinesiske farmakologen Tu Youyou i 1971. Artemisinin er en fargeløs nållignende krystall med et smeltepunkt på { {3}} grad. Den er lett løselig i kloroform, aceton, etylacetat og benzen, løselig i etanol og eter, lett løselig i kald petroleumseter og nesten uløselig i vann. På grunn av sin spesielle peroksygruppe er den termisk ustabil og brytes lett ned av fuktighet, varme og reduserende stoffer.

Artemisinin er en organisk forbindelse med en molekylformel på C15H22O5 og en molekylvekt på 282,34. Det er en ny type sesquiterpenlakton med en peroksybinding og en delta-laktonring, og en 1,2,4-trioksan strukturell enhet inkludert peroksid, som er svært sjelden i naturen. Ja, den inneholder 7 kirale sentre i dets molekyl. Dets biogene forhold tilhører amorfantypen, som er preget av cis-koblingen av A- og B-ringene, trans-forholdet mellom isopropylgruppen og brohodehydrogenet, og karbonrammen til A-ringen i artemisinin er avbrutt av en oksygenatom.

IR-spekteret (KBr) har en seksleddet ringlakton (1745 cm) og peroksidgrupper (831, 881, 1115 cm-1). Ingen dobbeltbinding, ingen UV-absorpsjon. Høyoppløselig massespektrometri (m/e282,1472M+) og elementæranalyse (C63,72 %, 7,86 %).

Krystallografiske parametere: romgruppe, enhetscelleparametre a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Tetthet: eksperimentell d0=1.30g/cm3, beregning d0=1.294g/cm3, antall molekyler i enhetscelle Z=4.

 

 

COA

Punkt	Spesifikasjon	Resultat	Metode
Grunnleggende produktinformasjon
Slekt og arter	Artemisia annua L.	Samsvar	/
En del av anlegget	Urt	Samsvar	/
Opprinnelsesland	Kina	Samsvar	/
Markørforbindelser
Artemisinin	>99.0%	99.26%	HPLC
Organoleptiske data
Utseende	Krystall	Samsvar	/
Farge	Hvit	Samsvar	/
Lukt	Karakteristisk	Samsvar	/
Smak	Karakteristisk	Samsvar	/
Behandle data
Metode for behandling	Utvinning	Samsvar	/
Fysiske egenskaper
Partikkelstørrelse (80 mesh)	98.0%pass 80mesh	Samsvar	GB/T 5507-2008
Tap ved tørking	<5.0%	0.2%	5g/105 grader /2 timer
Ask innhold	<5.0%	0.3%	2g/525 grader /3 timer
Tungmetaller
Totalt tungmetaller	<10 ppm	Samsvar	USP<231>, metode II
Som	<1.0 ppm	Samsvar	AOAC 986.15, 18
Pb	<2.0 ppm	Samsvar	AOAC 986.15, 18
Hg	<0.5 ppm	Samsvar	AOAC 971.21, 18
Cd	<0.5 ppm	Samsvar	AOAC 971.21, 18
Sprøytemiddelrester
666	<0.2ppm	Samsvar	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Samsvar	GB/T5009.19-1996
Mikrobiologi
Totalt antall tallerkener	<1,000cfu/g	Samsvar	AOAC 990.12, 18
Totalt gjær og mugg	<100cfu/g	Samsvar	FDA (BAM) kapittel 18, 8. utgave.
E. Coli	Negativ	Negativ	AOAC 997.11, 18
Salmonella	Negativ	Negativ	FDA (BAM) Kapittel 5, 8. utgave.

 

Produksjonsprosess:

Kjemiske egenskaper

1. Peroksygruppereaksjon

Reaksjonen mellom artemisinin og trifenylfosfin kan bevise at artemisininpulver inneholder en ekvivalent peroksygruppe. Metoden går ut på at artemisinin tilbakeløpskokes med nitrogen i en løsning av trifenylfosfin og xylen, etterfulgt av omrøring med formaldehyd og vann, og vasking med vann. Det organiske laget ble kombinert med det vandige laget og den sure løsningen. Etter tilsetning av alkali ble det ekstrahert med dietyleter uten peroksyd, tørket over vannfritt natriumsulfat, og dietyleteren ble fjernet. Vekten av trifenylfosfor ble målt. Artemisinin er lik.

 

2.Fargereaksjon

Fargereaksjon er en enkel og gjennomførbar metode for å identifisereArtemisinin pulver, og det er mange rapporter, hovedsakelig inkludert følgende:

(1) Kondensasjonsreaksjon av p-dimetylaminobenzaldehyd: ta omtrent 10 mg av det eksperimentelle produktet artemisinin, tilsett 2 ml etanol for å oppløses, tilsett 1 ml p-dimetylaminobenzaldehydreagens og varm det opp på et vannbad, løsningen er blå-lilla reaksjon.

(2) Jernhydroksamatreaksjon: prøve den samme som (1), løs opp i 1 mL metanol, tilsett 4 til 5 dråper φ=7 % hydroksylaminhydroklorid-metanolløsning, varm opp til koking på vannbad og tilsett fortynn saltsyre etter avkjøling for å justere til sur, tilsett deretter φ=1% FeCl3, 1 til 2 dråper etanolløsning, løsningen er lilla-rød reaksjon.

(3) 2,4-dinitrofenylhydrazin-reaksjon: prøve den samme som (1), løs opp i 1 mL kloroform, slipp den på et filterpapir, spray med 2,4-dinitrohydrazin-testløsning og tørk den i ovn på 80 grader. Etter 10 min ble det produsert gule flekker.

(4) Alkalisk m-dinitrobenzen-reaksjon: prøve den samme som (1), løs opp i 2 mL etanol, tilsett noen dråper φ=2 % m-dinitrobenzen-etanolløsning og mettet KOH-etanolløsning, og varm opp vannbad litt, løsningen ble rød.

 

3. Hydrogenolysereaksjon

Artemisinin ble katalytisk hydrogenert i metanolløsning inneholdende palladium-kalsiumkarbonat ved normal temperatur og trykk, og peroksidet ble redusert til forbindelse III (III i figur 1). Under denne reaksjonsprosessen er den første reaksjonen som oppnås en oljeaktig substans. Hvis det er oppløst i n-heksan med en liten mengde aceton, må det plasseres for at 4-5d skal bli en krystall av forbindelse III, og i diazometan oppnås det ved metylesterifisering Metylesterforbindelse IV.

 

4.Reduksjonsreaksjon

Artemisinin ble oppløst i metanol, og det faste natriumborhydridet ble langsomt tilsatt under omrøring i et isbad (0-5 grader), og omrøringen ble fortsatt i en halv time etter tilsetningen. Reaksjonsløsningen nøytraliseres med iseddik, og løsningsmidlet fjernes under redusert trykk for å oppnå et rått krystallinsk produkt av forbindelse V (V i figur 1), som er en hemiacetalforbindelse oppnådd ved å redusere artemisinin med natriumborhydrid. Hvis palladium-kalsiumkarbonat brukes til katalytisk hydrogenering ved normal temperatur og trykk, vil oksygen gå tapt for å oppnå epoksyforbindelser.

 

5.Reager med basen

Søt malurtekstraktArtemisinin pulveroppløses i metanol, og kaliumkarbonat oppløses i vann. Kaliumkarbonatløsningen tilsettes sakte til metanolløsningen av artemisinin under omrøring for å gjøre den jevnt blandet til en klar løsning. ekstrahert to ganger med eter, eterlaget ble vasket to ganger med en liten mengde vann, det vandige laget ble surgjort til pH =2 med φ=10% saltsyre og deretter ekstrahert tre ganger med eter. Eterlaget ble vasket med vann til nøytralt, tørket over vannfritt natriumsulfat i 2 til 3 timer, eterlaget ble vakuumert til tørrhet, den oppnådde resten ble satt i kjøleskapet for å passere gjennom væsken, og et halvfast stoff ble utfelt. . For forbindelse VI (VI i figur 1) blir den filtrert og omkrystallisert én gang for å oppnå mer raffinerte krystaller.

 

6.Reager med syre

Tilsett artemisinin til den iseddik-konsentrerte H2SO4-blandingen og rist godt for å oppløses, og la den stå ved 25 grader i 16-17 timer. Løsningen er lys brungul og lett fluorescerende. Hell reaksjonsløsningen i et likt volum isvann, rør godt og bruk kloroformekstrakt 3 ganger, skyll kloroformlaget med vann til det er nøytralt, tørk med vannfritt natriumsulfat, fjern det organiske løsningsmidlet under redusert trykk for å oppnå råkrystaller, rekrystalliser to ganger for å oppnå forbindelse VII (VII i figur 1) flakkrystaller, smeltepunkt 144-146 grad, (C=.2.1 kloroform).

 

Funksjon

1. Anti-malaria

Artemisinin pulverer det mest populære antimalariamiddelet etter pyrimetamin, klorokin og primakin, spesielt for cerebral malaria og anti-klorokinmalaria, artemisinin har egenskapene til rask effekt og lav toksisitet. Dens anti-malariamekanisme skyldes hovedsakelig aktiveringen av artemisinin for å generere frie radikaler i prosessen med å behandle malaria. Ved skade svulmer mitokondriene opp, indre og ytre membraner faller av, og forårsaker dermed skade på den cellulære strukturen og funksjonen til Plasmodium, og kromatinet i kjernen påvirkes også til en viss grad. Artemisinin kan også redusere malariaparasittens inntak av isoleucin betydelig, og dermed hemme syntesen av protein i parasitten.

Den anti-malaria effekten av artemisinin er relatert til forskjellige oksygentrykk. Jo høyere oksygentrykk, jo lavere er den halve effektive konsentrasjonen av artemisinin på Plasmodium falciparum dyrket in vitro. Reaktive oksygenarter kan ikke bare direkte ødelegge malariaparasitten, men også skade de røde blodcellene, noe som får parasitten til å dø. Artemisia annua har ikke bare en god drepende effekt på Plasmodium, men har også en viss hemmende effekt på andre parasitter. På begynnelsen av 1980-tallet fant en foreløpig studie av forskere at artemisinin har anti-schistosomiasis effekt. Studien bekreftet at det kan drepe schistosomiasis i larvestadiet under hele perioden med artemisinin-medisiner. Det er klinisk bekreftet at artemisinin og dets derivater ikke har funnet spesielt tydelige bivirkninger under behandling av malaria.

 

2. Behandle pulmonal hypertensjon

Pulmonal arteriell hypertensjon (PAH) er en patofysiologisk tilstand preget av pulmonal arteriell remodellering og forhøyet pulmonal arteriell trykk til en viss grense, som kan være en komplikasjon eller et syndrom. Artemisinin for behandling av pulmonal arteriell hypertensjon: Reduserer pulmonal arteriell trykk hos pasienter med PAH ved å utvide blodårene, forbedre symptomene. Zaiman et al. funnet at artemisinin har anti-inflammatoriske effekter, og artemisinin og dets kjernestoffer har hemmende effekter på en rekke inflammatoriske faktorer, og kan også hemme produksjonen av nitrogenoksid av inflammatoriske mediatorer; artemisinin har immunmodulerende effekter; Feng Yibo et al. Gjennom eksperimentell forskning ble det funnet at artemisinin kan hemme spredningen av vaskulære endotelceller og vaskulære glatte muskelceller, som spiller en viktig rolle i behandlingen av PAH; artemisinin kan hemme aktiviteten til matrisemetalloproteinaser, og dermed hemme pulmonal vaskulær remodellering; Artemisinin kan hemme uttrykket av PAH-relaterte cytokiner og ytterligere forsterke den anti-vaskulære remodelleringseffekten av artemisinin.

 

3.Immunmodulerende

Studier har funnet at doseringen av artemisinin og dets derivater bedre kan hemme T-lymfocyttmitogen uten å forårsake cytotoksisitet, og derved indusere spredning av miltlymfocytter hos mus. Dette funnet har en god referanseverdi for behandling av autoimmune sykdommer mediert av T-lymfocytter. Artemisia eddik har effekten av å forsterke uspesifikk immunitet og kan øke den totale komplementaktiviteten til museserum. Dihydroartemisinin har en direkte hemmende effekt på spredningen av B-lymfocytter, og reduserer dermed utskillelsen av autoantistoffer fra B-lymfocytter, reduserer den humorale immunresponsen, og har en viss hemmende effekt på humoral immunitet, reduserer dannelsen av immunkomplekser.

 

4.Soppdrepende

Den soppdrepende effekten avartemisinin pulverfår også artemisinin til å vise en viss antibakteriell aktivitet. Studier har bekreftet at slaggpulver og vannavkok av artemisinin har sterke antibakterielle effekter på Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis og difteribaciller. Det har også en viss antibakteriell effekt.

 

5.Anti-diabetiker

1. desember 2016 antydet en studie publisert på nett i det amerikanske tidsskriftet Cell ("Cell") at stoffet også kan redde diabetikere. Forskere fra det østerrikske vitenskapsakademiets CeMM forskningssenter for molekylær medisin og andre institusjoner har funnet ut at artemisinin kan "forvandle" glukagonproduserende celler til insulinproduserende celler. Artemisinin binder seg til et protein kalt gefyrin. Gefyrin aktiverer GABA-reseptorer, en hovedbryter i cellesignalering. Deretter endres utallige biokjemiske reaksjoner, noe som fører til produksjon av insulin. En annen studie viste at i en musemodell førte injeksjon av GABA også til celle-til-celle-konvertering, noe som tyder på at begge stoffene retter seg mot samme mekanisme. Men de langsiktige effektene av artemisinin krever ytterligere testing. [15]

 

6.Andre apper

Artemisia Annua Extract brukes også klinisk i kombinasjon med Cordyceps sinensis, som kan hemme tilbakefall av lupus nefritt og oppnå effekten av å beskytte nyrene. Dens anti-fibrotiske effekt kan redusere graden av fibrose i lungevev betydelig, og har gode praktiske muligheter for forebygging og behandling av arr.

I tilleggArtemisinin pulverkan også ødelegge membranstrukturen til Pneumocystis carinii, forårsake vakuoler i cytoplasma og cyster av trofozoittene, mitokondriell hevelse, kjernemembranruptur, hevelse i endoplasmatisk retikulum og intracystisk kroppsoppløsning og ødeleggelse og andre ultrastrukturelle endringer i Pneum resocneii. Artemisinin-legemidler har høy selektiv toksisitet for embryoer, og lave doser kan forårsake embryodød og føre til abort, og kan utvikles som kunstige abortmedisiner.

 

Fabrikk og team:

 

Sertifisering

 

Pakke og forsendelse

Populære tags: artemisinin pulver, Kina artemisinin pulver produsenter, leverandører, fabrikk